专业服务
生物利用度改进
歌华科技制药有限公司专注于为您的药物分子量身筛选生物利用度和溶解度改进方案。我们在开发BSC II – IV类药物时积累的丰富经验使我们深知：人员才是开发能否成功的最关键因素。因此，我们强烈推荐对生物利用度改进技术进行系统筛选，而不仅仅专注于单一技术；因为系统筛选可以降低成本，提高效果。
我们利用专门打造的微型化实验室（克和毫克级设备）来支持精简精益开发、有效利用并节约原料药，我们的客户可以获取一整套的生物利用度改进技术，包括：
脂质基制剂
在筛选和选择合适的生物利用度改进技术时，脂质基制剂通常是强而有力的选顶。我们将其视为工具箱
中的重要工具，并推荐您将脂质基制剂与其他技术结合应用，以实现最佳效果。
与其他技术和专用辅料结合应用时，脂质基制剂总是能够取得显著成果：
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特选脂质辅料中的极性和非极性结构基团可以帮助溶解药物分子，然后将其运送到作用部位。
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脂质辅料可以提高药物溶解度，从而增加制剂载药量。
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特选脂质、溶剂和/或表面活性剂可以溶解或分散药物，并运送药物渗透胃肠壁，促进药物吸收。
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脂质可保护药物免受水解作用。
脂质基制剂面临的挑战主要在于稳定性较差以及口感不佳。此外，还需要评估在生物体液稀释或与食物
作用时出现沉淀（析出）的风险。
脂质基制剂研发强项：
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助溶剂-溶剂 / 助溶剂-助溶剂体系
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溶解度增强剂
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渗透性增强剂
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自乳化药物输送系统（SEDDS）& 自微乳化药物输送系统（SMEDDS）
纳米混悬剂
在筛选和选择合适的生物利用度改进技术时，纳米混悬剂通常是强有力的选顶。单一的技术只是工具箱中的一种工具；通过多种技术定制应用组合，才能获得最佳的结果。
通过降低颗粒粒径，从而增大表面积，可以提高溶解度，因而增加生物利用度。由于粒径小，纳米颗粒甚至可以在不溶解的情况下穿过胃肠壁（或血脑屏障）。
纳米混悬剂所面临的一些常见挑战：
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液态纳混悬剂常因为相分离和由奥斯特瓦尔德熟化（Ostwald ripening）引起的粒径增加而不稳定
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高浓度的小颗粒易于团聚，可能造成载药量低的问题。
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SEDDs（自乳化药物输送系统）需要大量表面活性剂之类的辅料，这可能会导致毒性问题。此
外，脂质辅料可能有味道不佳的问题。
纳米悬浮液技术强项：
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高能研磨粉碎（例如微流化床）
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液体反溶剂沉淀
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自乳化方法（SEDDs或SMEDDs）
无定形固体分散体
在筛选和选择合适的生物利用度改进技术时，无定形固体分散体能够提供强大且巧妙的解决方案。然而，考虑到其高昂的成本以及在后续规模化生产过程中固有的问题，建议同时在工具箱中尝试其他成本较低的技术。在推进之前，也应对原料药的适用性进行评估。
无定形固体分散体是药物与所选辅料在固体状态下形成的热力学不稳定分散体。处于无定形态，药物的溶解度可显著提高（最高可达千倍）。由于生物液体与辅料之间的浓度梯度较高，药物吸收可得到显著改善。
然而，无定形固体分散体也带来以下实质性的挑战：
稳定性难以预测
含有无定形态药物的处方很难在整个产品保质期内保持稳定，且容易出现不可预期的物理状态突变。
需要专用设备
无定形固体分散体通常需要通过喷雾干燥或双螺杆挤出制备。
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喷雾干燥制剂更易生产，所需的原料药也较少。但成本相对较高，且由于大型批量喷雾干燥机对粒径控制不佳，规模化生产时也常出现问题。.
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双螺杆挤出技术更具成本效益，易于规模化，且无需有机溶剂。然而，双螺杆挤出通常会消耗更
多原料药，给早期开发带来挑战。
注：与喷雾干燥法或双螺杆挤出法相比，在工艺控制和长期稳定性要求不那么严格的情况下（如动物实验），可考虑其他成本较低的选择。
我们强烈建议考虑采用无定形固体分散体的客户首先进行原料药适用性评估。评估流程包括书面评估（如玻璃化转变温度、溶解度参数、辅料与药物原料热力学性质、有机溶剂溶解度研究）和其他实验室研究（微型溶解度与显微镜研究）。